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荔枝核及其皂苷增强代谢综合症-2型糖尿病高脂血症胰岛素敏感性
发布日期:2012年12月26日

 本项目属基础研究领域。 
    胰岛素抵抗(IR)与危害性极高的代谢综合征,如2型糖尿病(T2DM)等多种代谢异常疾病的发生发展相关。荔枝核为国家药典收载岭南道地药材,经济和药用价值早有记载,其理气散结功效切中“代谢综合征”病机,在广东省及广州市资源丰富,极具开发前景。
    项目组开展荔枝核通过改善胰岛素敏感性治疗代谢综合征中的T2DM 及高脂血症研究多年,系列科研先后获广东省及广州市各级政府部门立项资助。
本项目从荔枝核及其皂苷制剂工艺、药效学和临床疗效观察等方面系统研究其具有改善IR、增强胰岛素敏感性的作用及机制,创新性地提出“荔枝核皂苷”应是荔枝核具有胰岛素增敏效应的主要活性成分。
    本项目的主要创新点:
    ⑴首次采用紫外色谱、薄层和高效液相色谱等分析方法制订荔枝核水提物质量标准;
    ⑵国内首个开展对荔枝核改善IR有效部位的筛选研究,并结合药效以正交优化及溶剂差异率提纯荔枝核有效活性成分“荔枝核皂苷”;
    ⑶国内首次依据IR发病机制,较全面、系统地选取目前公认反映荔枝核及其皂苷药理活性的实验模型(T2DM 伴IR、高脂血症-IR-脂肪肝、地塞米松诱导IR三种动物模型),通过检测多个胰岛素对抗因子、高胰岛素血症、胰岛素敏感性及自由基损伤等反映IR的相关指标,系列研究荔枝核及其皂苷改善IR与“代谢综合征”中的T2DM和脂肪肝作用及机制,证实其具有改善病鼠糖脂代谢紊乱、增强胰岛素敏感性和对抗自由基损伤的作用;
    ⑷国内首次系统开展对荔枝核提取物治疗T2DM患者的临床疗效研究,发现它具有良好的降糖、调脂作用。
    本项目的成果、应用转化、第三方评价情况:
    ⑴“荔枝核皂苷提取工艺” 获得授权中国发明专利(专利号:ZL 201110003494.5),“一种荔枝核有效部位群提取物的制备方法”完成中国发明专利申请(申请号:2012100125224)。
    ⑵本项目还分别获得2009年广东省科学技术奖三等奖(№B16-0-3-04)、2008年广州市科学技术奖三等奖(№生-3-01)及2008年广东省药学会医院药学科学技术奖一等奖(№2008J14),第一完成人郭洁文教授2011年获得广州市“121人才梯队工程”第三梯队后备人才等荣誉称号。
    ⑶本项目已在国内权威学术刊物及核心刊物发表论文10篇,全部被引用,共有241次,其中他引205次(占总被引用数的85.1%);自引36次(占总被引用数的14.95%)。2008年12月16日项目通过广东省中医药局组织的专家鉴定,研究属国内同类先进水平。2012年1月由“广东省医学情报研究所”提供的科技成果查新报告亦证实未发现与本项目相同的文献报道。
    ⑷参考荔枝核及其皂苷部分制剂工艺等方法已被相关单位应用:“广东药学院附属第一医院”和其它单位拟申报研发荔枝核皂苷作主要成分的多组分配伍中药制剂,广东省药物研究所等则参考本成果相关胰岛素抵抗动物药理试验完善了代谢综合症的研究模型。

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